Untuk mengetahui gambaran tentang proses farmakokinetika yang terjadi didalam tubuh, dilakukan perhitungan menggunakan model farmakokinetik berdasarkan sampling data dari sampel hayati yang diambil dalam periode waktu tertentu.
Profil
farmakokinetik digambarkan dengan parameter-paremer farmakokinetik yang
dihitung berdasar model farmakokinetik. Oleh karena itu perlu dipahami terlebih
dahulu mengenai jenis parameter yang digunakan dalam perhitungan
farmakokinetik.
Parameter farmakokinetik
"Parameter farmakokinetika adalah besaran yang diturunkan secara matematis dari model farmakokinetik, berdasarkan hasil pengukuran kadar obat (bentuk utuh atau metabolitnya) dalam darah, urin atau cairan hayati lainnya, untuk mengkaji kinetika absorbsi, distribusi dan eliminasi di dalam tubuh (Shargel dan Yu, 2005)."
Terdapat
2 jenis parameter, yaitu parameter primer dan parameter sekunder.
Parameter
primer adalah parameter yang harganya dipengaruhi secara langsung oleh variabel
biologis. Contoh dari parameter primer adalah volume distribusi (Vd), klirens (Cl), dan
kecepatan absorpsi (Ka).
Parameter
sekunder adalah parameter farmakokinetika yang harganya bergantung pada parameter
primer. Contoh : waktu
paruh eliminasi (t1/2 eliminasi) dan Kecepatan eliminasi (kel).
1.Tetapan kecepatan absorpsi (ka)
Parameter yang menggambarkan kecepatan absorpsi, yaitu masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik dari tempat absorpsinya (saluran cerna pada pemberian oral, jaringan otot pada pemberian intramuskular).
Parameter ini tidak digunakan jika sediaan yang digunakan dalam bentuk intravaskuler (injeksi iv bolus atau Infus), karena tidak terdapat faktor proses absorpsi ketika obat sudah 100% masuk kedalam tubuh.
2. Klirens
Kemampuan
tubuh untuk membersihkan darah dari obat yang ada di dalam tubuh (Vd) persatuan
waktu. Terdapat beberapa jenis klirens, yaitu klirens total (ClT), klirens
hepar (ClH), dan klirens renal (ClR).
3.Volume distribusi (Vd)
Parameter
yang menghubungkan konsentrasi obat dalam darah dengan jumlah total obat dalam tubuh. Contoh: obat yang
dimasukkan dalam tubuh 1000 mg, konsentrasi obat dalam darah 10 mg/L, maka
volume distribusi 100 L.
4.Waktu paruh eliminasi (T ½)
Waktu
yang diperlukan agar kadar obat dalam sirkulasi sistemik berkurang menjadi
separuhnya.
5.Tetapan kecepatan eliminasi (Kel)
Menunjukkan
laju penurunan kadar obat setelah proses kinetik mencapai kesetimbangan.
Pada
saat eliminasi berlangsung, absorbsi dan distribusi mungkin juga masih
berlangsung.
6.Area Under Curve (AUC)
Parameter
yang menggambarkan derajad absorpsi, yaitu banyaknya obat yang diabsorpsi dari
sejumlah dosis yang diberikan.
Penggunaan Parameter dalam perhitungan Farmakokinetik
Satuan dan Simbol umum Parameter Farmakokinetik
Dalam
perhitungan farmakokinetik, satu parameter dengan parameter lain merupakan satu
kesatuan yang dihubungkan oleh persamaan. Untuk memahami dengan lebih mudah mengenai
hubungan tersebut dapat digunakan pendekatan melalui satuan yang digunakan.
Sebagai contoh, suatu konsentrasi (C atau Cp) memiliki satuan berupa satuan massa per volume.
Dari satuan tersebut dapat kita ketahui bahwa konsentrasi tersebut merupakan
hasil dari perbandingan dari massa obat (satuan mg atau ug) dengan volume
cairan (satuan mL atau L), dimana yang dimaksud cairan dalam farmakokinetik merupakan
cairan tubuh atau plasma.
Berikut
daftar parameter beserta simbol dan satuan masing-masing. Namun perlu diingat
bahwa penggunaan simbol, terkadang berbeda dari setiap referensi yang anda
gunakan sehingga memahami dan mengingat satuan dan nama parameter akan lebih relevan dalam
penggunaan.
Sumber :
Shargel, L and Yu, Andrew, 2005,
Applied Biopharmaceutics and
Pharmacokinetics, 5th ed, Appleton and Lange, New York.
Ritschel, W.A., 2004, Handbook of
Basic Pharmacokinetics, Drug Intelligence Publications, Inc., Hamilton,
Illinois.
Gibaldi, M and Perrier, D., 2007,
Pharmacokinetics, Informa Healthcare USA Inc., New York.
Posting Komentar
Posting Komentar